索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)的作用机制是什么?有什么特点?

　　索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)口服新型降糖药，“研究发现，应用司美格鲁肽治疗68周可使受试者体重降低15%~18%，并且安全性良好，美国FDA也因此于6月初批准了该药减重的适应证。也就是说，肥胖或超重的成人，即使没有糖尿病，也可以使用司美格鲁肽作为减重药物。这是第一个被批准可用于非糖尿病人减重的降糖药。

　　由于多肽分子普遍具有较高极性，极性表面积大、分子量大、脂溶性低、易降解等诸多特点，口服多肽是一种几乎不可能实现给药方式。然而口服索玛鲁肽却实现了这一技术突破，主要原因在于促渗透剂辛酸钠（SNAC）与索玛鲁肽的完美契合。

　　索马鲁肽从结构上看，是GLP-1(7-37)链上8位的Aib取代了Ala，对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换，26位的Lys接上十八烷酸脂肪链。与利拉鲁肽相比，索玛鲁肽的脂肪链更长，疏水性增加，但是索玛鲁肽经过短链的PEG修饰，亲水性大大增强。PEG修饰后不但可以与白蛋白紧密结合，还能降低肾排泄，可延长生物半衰期，达到长循环的效果。

　　SNAC是一种化学合成的水杨酸乙酰氨基酸衍生物，最早是有Emisphere公司在众多促渗透剂中筛选出来的高效分子，SNAC同时被FDA认定为食品安全物质（generally recognized assafe，GRAS）。诺和诺德公司在相关报告中表述口服制剂在胃内分级后，SNAC可有效增加索玛鲁肽分子周围局部pH值，阻止胃蛋白酶对多肽的降解，并通过与肠粘膜上皮细胞刷状缘的接触，在细胞膜表面借助浓度梯度使索玛鲁肽穿透胃黏膜后吸收。

　　口服索马鲁肽作为第一款真正意义上的口服多肽药物，对改变大分子药物治疗格局起到重要作用。在糖尿病领域，口服索玛鲁肽拥有着更长半衰期，更宽阔的治疗窗，为其安全有效的临床结果打下了坚实的基础，优势巨大！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  索马鲁肽  https://www.kangbixing.com/drug/smlt/