随着近年来对II型糖尿病发病机理的深入研究和认识,二肽基肽酶-IV(dipeptidyl peptidase-IV,DPP-IV)成为治疗II型糖尿病的新靶点,在此基础上开发出的DPP-IV抑制剂具有良好的降血糖效果,不良反应轻微,不会引起体重增加及水肿,而且导致低血糖风险也非常小,以其独特的作用机制及良好的耐受性成为近年来医药界研发的热点和重点,并被广泛应用于临床治疗。近年来,DPP-IV抑制剂家族又涌现出一周口服一次的超长效药物——
基于行业发展需求,国家知识产权局专利分析普及推广项目糖尿病药物课题组从曲格列汀专利现状、原研企业武田制药专利策略以及曲格列汀的结构改进三个视角出发,对曲格列汀药物相关技术进行了深度剖析。
2015年3月 26日,
曲格列汀的化学式名为2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈,CAS登录号为865759-25-7.
可以看出,对于
2008年后,转为以制剂、联合用药和制药用途等外围延伸技术为主,主要的申请人为国外其他公司,意在通过外围专利对原研厂进行包绕。2014年,以中国企业为主再次开始对化合物及其盐以及制备方法等核心技术进行改进发明,表明一些企业已经认识到,在化合物专利申请是否获权悬而未决的情况下,要想避免侵权或产品同质化,改变化合物本身结构是最好的解决方法。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.
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