恩格列净(JARDIANCE)是治疗糖尿病临床用药的一个全新选择

　　国际糖尿病联盟2011 年的统计数据显示，全球估计有3.662 亿糖尿病患者，每10 秒钟就有3 人新诊断为糖尿病，按照这个增长速度，估计到2030 年，糖尿病患病人数将达到4.38 亿。糖尿病及其并发症将成为家庭和社会的严重经济负担。一项为期20 年的糖尿病前瞻性研究报告指出，初发糖尿病人良好的血糖控制可以减少患糖尿病并发症的风险。目前的降糖药物，发挥生物效能多与胰岛素有关，但随着病程的延长，胰岛细胞进行性衰竭，胰岛素抵抗增强，降糖药物降糖效能会减弱，同时因降糖药物的副作用例如腹胀、恶心、水肿、体重增加和低血糖等使得糖尿病患者血糖控制不佳。因此，开发不良反应小、安全性高的新型降糖药物变得非常有意义。

　　除了肝脏外，肾脏也是糖代谢调节的重要器官。正常肾小球滤过率约为180ml/L,在滤过的同时，每天约有 900mmol/L（约162g）葡萄糖从肾脏重吸收入血，维持体内能量供应和血糖稳定。肾小管葡萄糖重吸收依靠两类转运：钠-葡萄糖协同转运蛋白受体（SGLTs）、葡萄糖转运体（GLUTs）。SGLTs 主要分布在肾小管官腔侧，负责重吸收葡萄糖进入肾小管管壁内，再依靠位于管壁侧的GLUTs 将葡萄糖转运至血液或者组织供机体利用。SGLTs 可分为 SGLT1 和SGLT2 两类，SGLT2 主要分布在肾小管曲段S1 段，是一种高容量、低亲和力的转运蛋白，负责重吸收约 90%的葡萄糖。SGLT1 分布在小肠上皮和肾小管直段（S3 段），负责重吸收剩余的 10%葡萄糖，它是 1 种低容量、高亲和力的转运蛋白质。两种 SGLTs 受体的分布特点和生物学特性，为健康个体葡萄糖完全重吸收提供了保障。同时因为 SGLT1 同样在小肠表达，SGLT1 抑制可出现严重的腹泻，称之为葡萄糖-半乳糖吸收不良症，所以SGLT2 成为较理想的抑制靶点。

　　恩格列净属于属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂类药物，能够阻断肾脏中葡萄糖的重吸收作用，将过多的葡萄糖排泄到体外，从而达到降低血糖水平的效果，而且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。除用于II 型糖尿病血糖控制之外，FDA 还于2016 年12 月2 日批准恩格列净用于同时患有心血管疾病的2 型糖尿病患者降低心血管死亡风险，是该类药物中首个和唯一一个获批该适应症的药物。恩格列净具有独特的降糖机制，不依赖胰岛素，可弥补二甲双胍和胰岛素的不足，是临床用药的一个全新选择。

　　适应症：

　　1、中国：配合饮食控制和运动，用于治疗2型糖尿病：单药治疗、与盐酸二甲双胍联合使用，或与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用。

　　2、EMA:配合饮食控制和运动，用于 2 型糖尿病患者的血糖控制：单药治疗或与其他糖尿病药物联合使用。

　　3、FDA:①配合饮食控制和运动，用于 2 型糖尿病患者的血糖控制；②降低成人 2 型糖尿病和心血管疾病患者心血管死亡的风险。

　　剂型规格：片剂，10mg、25mg.

　　用法用量：推荐剂量是早晨 10mg,每日一次，空腹或进食后给药。在耐受欧唐静的患者中，剂量可以增加至25mg.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006130650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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