曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的相关适应症是什么？注意事项有哪些？

       糖尿病一般分为1型糖尿病和2型糖尿病。在我国，1型糖尿病占糖尿病患者的1%以下，常在幼年和青少年阶段发病。2型糖尿病在我国较为常见，约占糖尿病患者的95%以上，病因一般有胰岛素抵抗、胰岛素进行性分泌不足或两者兼有。糖尿病不可治愈，不管是1型糖尿病还是2型糖尿病。1型糖尿病必须终生依靠注射胰岛素调节血糖；2型糖尿病在尚未确诊阶段，可以通过饮食和运动等措施使血糖恢复正常，但是确诊为2型糖尿病患者，则需要终生药物治疗。

　　曲格列汀（Trelagliptin）是一种用于治疗2型糖尿病（糖尿病）的药物。曲格列汀于2015年3月批准在日本使用。由于高昂的临床费用，开发曲格列汀的武田公司选择不在美国和欧盟上市该药物。曲格列汀是一种高选择性的二肽基肽酶-4抑制剂，当二甲双胍的一线治疗未达到预期的血糖目标时，通常选择它用作一线治疗药物。化学上，曲格列汀是阿格列汀的氟化衍生物，优势是一周只需要服用一次。曲格列汀一周服用一次是由于曲格列汀特异的分子结构，其在机体内的代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。服药七天后，累积尿中排泄率为76%左右，而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。

　　作用机制

　　当我们进食之后，机体就会分泌肠促胰素，主要由胰岛胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和抑胃肽（GIP）组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。我们身体内还有一种酶，叫二肽基肽酶-4（DPP-4），这种酶会分解肠促胰素，而曲格列汀就是一种DPP-4抑制剂。曲格列汀会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。

　　曲格列汀适用于饮食运动控制不佳的2型糖尿病患者。

　　下面这些患者应该慎用或禁用曲格列汀。

　　1、正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者（与其他 DPP-4 抑制剂并用时有严重低血糖的报道）。

　　2、中度肾功能损害患者。

　　3、脑垂体功能不全或肾上腺功能不全。

　　4、营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态。

　　5、激烈肌肉运动。

　　6、饮酒过量者。

　　不良反应

　　患者在服用曲格列汀的时候，不良反应可能会有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高、胰腺炎、肠梗阻、皮疹、瘙痒、房颤、肝功能受损等等。

　　所有药物都会有不良反应，但并非会发生在所有人身上。部分不良反应可能会在药物使用过程中消失，当你使用药物后，发生不良反应了，应及时跟医生沟通。

　　注意事项

　　由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。

　　1、曲格列汀为1周口服1次药物，停止给药后作用仍然持续，应足够留意血糖水平相关不良反应的发生。此外，曲格列汀停用后，当使用其他糖尿病药物时，根据血糖控制状况等考虑其开始用药时间及用量。

　　2、曲格列汀给药期间，除了定期检查血糖外，用药过程中应严密监测。使用曲格列汀2~3个月效果不佳时，应适当考虑其他治疗。

　　3、持续用药期间，会存在不再需要给药的情况。此外，由于患者不注意健康、合并感染等导致无效、效果不充分时，首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感染等，应注意可否继续往常给药、药物的选择等。

　　4、由于曲格列汀可引发低血糖症状，从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。

　　5、曲格列汀与GLP-1受体激动剂均有通过GLP-1受体的降血糖作用，无两者并用时的临床试验结果，有效性和安全性尚未得到证实。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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