索马鲁肽/司马鲁肽(semaglutide)在II型糖尿病的作用机制是怎样的？

       2019年9月20日，美国 FDA 正式批准了 Rybelsus（口服索马鲁肽）的上市申请，用于饮食、运动结合用于改善 II 型糖尿病患者的血糖控制。

　　胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是一种由回肠内分泌细胞分泌的脑肠肽，它通过作用于 GLP-1 受体，刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、增加胰岛素敏感性、刺激胰岛 β 细胞增殖并抑制其凋亡，从而促进葡萄糖代谢过程。另外，它还能够延缓胃肠道排空、抑制食欲，从而一定程度上控制糖的摄入。在通常情况下，人体中的 GLP-1 会在用餐后受葡萄糖的刺激而分泌，但很快又会被二肽基酶-4（DPP-4）降解，部分经肾脏排出体外。

　　研究显示，GLP-1 除了控制血糖之外，还有诸多益处。它可以减少肝糖原的分解、增加肝脏葡萄糖的摄取与肝糖原的合成，增加肝脂肪分解、促进游离脂肪酸合成；它可以增加心输出量，降低高血压并保护心肌；它可以保护、营养神经，增强认知功能，减少神经源性休克及抑郁症的发生。

　　由于携带方便、使用便捷等原因，口服药物一直受到广大患者的「青睐」。但由于索马鲁肽为多肽类药物，想要实现口服、肠道吸收就必须面临肠道中多种肽酶降解的挑战。研究人员通过将索马鲁肽与小分子吸收增强剂 SNAC 结合形成口服配方，与 SNAC 的结合使得索马鲁肽能够在胃部完成吸收，并且 SNAC 的部分溶解能够在胃内局部形成相对高的 pH 环境，从而提高索马鲁肽的溶解度，减少胃内肽酶的降解作用。

　　通过 10 项 PIONEER 临床试验，研究 9543 名 II 型糖尿病成人患者后，研究人员发现口服索马鲁肽在降低糖化血红蛋白、减轻体重等方面表现出众。我们相信，口服索马鲁肽的上市必将给II型糖尿病患者带来益处，也相信会出现更多、更便捷、更长效、更廉价、更安全的药物被研发出来用于治疗糖尿病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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