曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的降糖机制和临床数据是怎样的?

2022-07-26 作者: 康必行-小玲

  曲格列汀是一种超长效的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,如上图,正常生理情况下,当人进餐后,小肠上皮会分泌GLP-1,刺激胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌,这样一来餐后血糖就会既不高也不低。

  但遗憾的是,这种GLP-1物质被分泌出来之后没多久,就会被体内的DPP-4酶所降解,无法发挥作用。科学家发现这一情况后,通过坚持不懈的努力,设计出了一种新型的降糖药物,称为DPP-4抑制剂,顾名思义,就是能够抑制DPP-4降解GLP-1,使得GLP-1多发挥一会儿降糖作用。

  根据这个机理,新的降糖药物诞生了。目前中国市场上已经有好几种DPP-4抑制剂,临床大夫给患者的选择也越来越多。如西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、维格列汀等,这些DPP-4抑制剂除了维格列汀是一日两次口服之外,其他都是一日一次即可。而曲格列汀是这一类降糖药里最方便的,每周口服一次。

  一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。

  经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。

  下面做一个分述:

  (1)对于刚查出糖尿病的人群:

  人群每周一次餐前服用曲格列汀100mg,服用12周,相对于服用安慰剂组观察到了明显的糖化血红蛋白下降,空腹血糖和餐后两小时血糖也明显下降。所以,如果您刚查出糖尿病,曲格列汀是非常好的首选药物,一周服用一次,非常方便,而且确实能控制血糖,值得尝试。

  (2)对于正在服用其他的降糖药的人群:

  如果正在服用其他的降糖药,例如二甲双胍、瑞格列奈、格列吡嗪、阿卡波糖等,每周服用一次曲格列汀可以作为其他降糖药物有效的辅助和补充。尤其是对于每天服用的二甲双胍、格列吡嗪、格列本脲等胃肠道和肝肾副作用比较强的药物,可以在使用曲格列汀后逐渐减量,这对于很多人群也是有很大意义的。但是通常不是我们想的直接替换掉原有的所有药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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