替诺福韦二代/韦立得(TAF)治疗乙肝患者在血浆中的稳定性更好?

　　替诺福韦二代/韦立得(TAF)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），作为一种新合成的替诺福韦磷酸化前药，每日口服一次，其血浆稳定性比替诺福韦酯更好，进入乙肝感染的细胞后仍能保持最大程度的完整性。且在之前的临床试验中，该药已被证明在低于替诺福韦酯的1/10剂量时，就具有非常高的抗病毒效果，同时可改善肾功能和骨骼方面参数。TAF的前景，或将取代替诺福韦酯。

　　血浆中的半衰期为90min(TDF为0.4min),相比TDF更能有效地将TFV送达到肝细胞。且TAFIII期研究的96周疗效和安全性结果则显示,TAF在保持较高病毒抑制率的情况下,没有发现耐药。在肝细胞中,TAF被分解成为有活性的代谢产物,二磷酸替诺福韦。要达到相同活性代谢产物浓度所需的给药剂量,TAF仅为TDF的约1/10(25mg vs 300 mg),这使得TFV在血液中的系统暴露量减少了89%.

　　临床试验数据：在一项临床试验中共纳入了873例HBeAg阳性CHB患者,将患者分配至接受25mg替诺福韦二代/韦立得(n=581)或300mgViread(富马酸替诺福韦酯,TDF;n=292)组,分别治疗96周。其中,四分之一的患者为经治患者。

　　治疗96周后,患者接受替诺福韦艾拉酚胺开放性标签治疗48周。研究主要终点为,治疗48周时HBVDNA载量小于29IU/ml的患者数目,以确定替诺福韦艾拉酚胺相比于替诺福韦的疗效。研究结果显示:使用TDF治疗的CHB患者,整体病毒学应答率为66.8%,接受替诺福韦艾拉酚胺治疗的患者,整体病毒学应答率为63.9%;

　　相比于接受TDF治疗的患者,更多接受替诺福韦二代/韦立得治疗的患者达到丙氨酸转氨酶水平复常。此外,接受替诺福韦艾拉酚胺治疗的患者的髋部和脊柱骨密度降低的比例下降,血清肌酐水平上升。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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