分别给予25mg剂量的TAF与300mg的TDF后发现,TAF组全身血浆中的TFV平均暴露量较TDF组降低89%,而肝细胞内产生的TFV-DP浓度却是TDF的5倍,换句话说,TAF和前辈相比,仅用了不到1/10的剂量,却达到了大幅度降低血液中无用成分,并增加肝细胞内有效成分的效果。说明TAF在血液中的稳定性极好,能够更直接进入肝脏细胞,靶向性更强。
接下来我们来看一组比较
结果显示,在整个96周里面,两组的抗病毒学曲线保持高度的一致(96周时HBV DNA<29IUmL的患者比例在TAF组中为73%,TDF组中为75%);96周时HBeAg消失率和血清转换率相似,没有统计学差异;而在96周时,无论是按照中心试验室还是AASLD实验室标准,TAF组的ALT复常率均显著高于TDF组。也就是说,TAF与TDF相比较,在抑制病毒和e抗原血清学转换上呈平手,而在降低转氨酶上略占上风。
一直以来,核苷(酸)类似物的易耐药性是令所有肝病医生头痛的事,可喜的是在其三期临床研究中,截止96周结束,未见耐药病例产生,这是TAF的一大优势。
对TDF来说,最常见的不良反应是长期应用后出现的低磷性骨病和肾功能不全,这也在一定程度上限制了TDF的应用,那么新药TAF在这方便有什么突破呢?在上述的三期临床研究中同样进行了比较:骨骼安全性通过髋部和脊柱BMD的%变化及骨转换的血清标志物来评价,肾脏安全性通过sCr的改变,eGFR的改变以及肾小管蛋白尿的定量标志物来评价。
研究表明,无论是对骨还是肾脏,TAF的影响均较小,显著优于前辈TDF,不得不承认,这又是它独到的一大优势。
总结一下,
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