乙肝新药富马酸丙酚替诺福韦片(
TAF(替诺福韦艾拉酚胺)口服吸收后,通过肝脏一种特殊转运工具(摄取转运蛋白)进入肝细胞后,被一种叫羧酸酯酶1( CES1) 的家伙水解,退去了外面的保护层,转换成前辈替诺福韦上阵杀敌。由于CES1在肝脏中是高表达的,因此
TDF(替诺福韦酯)在酯酶水解后迅速被降解为TFV(替诺福韦),过早的水解导致TFV的全身暴露量偏高,引起非靶向性TFV的蓄积。该现象被认为是导致TDF具有长期治疗毒性(肾毒性、骨密度降低等)的主要原因。
引起肾损害的具体机制尚不清楚,国内外文献报道的TDF可能引起细胞毒性的机制有:TDF对线粒体的毒性和对正常功能肾小管细胞的干扰,主要表现为血磷降低和血清肌酐升高。因
临床研究证实TAF治疗96周后髋关节、腰椎的骨密下降值(-0.33%、-0.75%)低于TDF(-2.51%、-2.57%),两者间差异有统计学意义(P值<0.001);TAF治疗后估算的肾小球滤过率(eGFR)下降的中位值也低于TDF(-1.2mg/dlvs -4.8mg/dl,P值<0.001)。这一来,疗效没变毒性大大降低。
虽然TAF具备很多优点,但我们知道,迄今为止,尚未有任何一种抗病毒药物可以根治乙肝,强如
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