比美替尼(贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
在开始比美替尼(贝美替尼)之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量:贝美替尼是速释口服片剂,每片含15 mg,口服45毫克,每日两次,间隔12 h,是否在进食时服药均可。与恩考芬尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。
比美替尼的【注意事项】1.心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50%的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。2.静脉血栓栓塞:可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。3.眼部毒性:发生了浆液性视网膜病变,视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。4.间质性肺病(ILD):评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。5.肝毒性:在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。6.横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐,并按临床指示。7.出血:可能发生严重的出血事件。8.胚胎–胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。
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