康新博/艾沙康唑(Cresemba/Isavuconazole)在治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病有积极疗效

　　艾沙康唑通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。口服生物利用度很高，达98%，口服吸收几乎不受食物影响，因此静脉与口服给药可互换使用。在体内组织液中广泛分布，可以透过血脑屏障，血浆蛋白结合率高达99%。在尿液中艾沙康唑活性药物浓度很低，因此一般不适用于尿路感染的治疗。主要由粪便排泄，静脉制剂无需添加β-环糊精促进药物溶解，避免了环糊精载体导致肾毒性的风险。

　　艾沙康唑是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，硫酸艾沙康唑特殊的分子结构（含有2个手性中心），可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合，从而赋予其较广的抗真菌谱，包括对唑类（如伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。

　　目前获批的适应症：成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病。治疗侵袭性曲霉菌病上，与伏立康唑有效性相当，不良反应发生率低于伏立康唑；治疗毛霉菌病上，作为初始和挽救治疗的有效性与两性霉素B相当；治疗侵袭性念珠菌病上，目前暂未发现其优于卡泊芬净。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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