布加替尼/布吉他滨刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性

　　虽然克唑替尼显著改善了非小细胞肺癌患者的生存，但不幸的是，目前几乎所有针对ALK或EGFR基因突变的初始靶向治疗都会不可避免地出现耐药问题，大部分在12个月内由于耐药性的产生而复发。

　　这种耐药性是治疗上的一个挑战，导致了第二代ALK抑制剂的发展，包括布吉他滨。

　　布加替尼/布吉他滨刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂，具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。

　　在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2017年4月28日，布吉他滨已在美国获得加速批准可用于治疗。

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