曲贝替定(Trabectedin)的药代动力学药物相关临床数据

　　曲贝替定是从海生的被囊动物中分离的的四氢异喹啉生物碱。其抗肿瘤活性主要是通过自身形成亚胺正离子或类似中间体对DNA进行烷基化修饰来实现的，曲贝替定是一种新颖的能与DNA结合的抗癌药物。对脂肪肉瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、肾癌、卵巢癌、子宫内膜癌、黑色素癌、骨肉瘤和前列腺癌等有抑制活性。

　　曲贝替定是一种烷化剂药物结合DNA小沟中鸟嘌呤残基，推荐剂量是1.5 mg/m2作为一个静脉输注历时24小时通过一个中央静脉线每21天(3周)给药，直至疾病进展或不肯接受毒性，有正常胆红素和AST或ALT低于或等于2.5倍正常上限患者。

　　曲贝替定是什么药物？

　　曲贝替定的药代动力学特征是一个在输注结束时一个迅速下降相和较慢的指数相。群体药代动力学分析提示曲贝替定的药代动力学是剂量-正比例(跨越范围0.024至1.8 mg/m2)和暴露是时间-无关。每3周重复给药观察到血浆中无曲贝替定的积蓄。

　　曲贝替定与血浆蛋白的结合是约97%，与曲贝替定浓度范围从10 ng/mL至100 ng/mL无关。曲贝替定的稳态分布容积超过 5000 L.曲贝替定的估算均数(%变异系数)清除率是31.5 L/hr(50%)和末端半衰期是约175小时。曲贝替定被广泛地代谢，曲贝替定给予人后尿和粪中有可忽略未变化药物。在有实体瘤患者中，一个3-小时或a 24-小时静脉输注14C-标记的曲贝替定后，在24天中回收给予总放射性剂量的64%，在粪中有58%和在尿中6% 。

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