达可替尼/达克替尼作用机制临床试验数据研究

　　达可替尼作用机制：

　　达可替尼是人类EGFR家族的激酶活性（EGFR / HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变）的不可逆抑制剂。在临床相关浓度下，体外达可替尼也能抑制DDR1，EPHA6，LCK,DDR2和MNK1的活性。

　　在携带由突变的EGFR家族的HER家族靶标驱动的皮下植入人肿瘤异种移植物的小鼠中，达可替尼显示出对EGFR和HER2自磷酸化以及肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达可替尼在口服由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

　　达可替尼副作用：

　　>10%:

　　心血管：胸痛（10%）

　　中枢神经系统：失眠（11%）

　　皮肤病学：皮疹（69%-78%）、甲沟炎（64%）、干皮病（30%）、脱发（23%）、瘙痒（21%）、掌跖红肿（15%）、皮炎（11%）

　　内分泌代谢：低蛋白血症（44%）、高血糖（36%）、低钙血症（33%）、低钾血症（29%）、低钠血症（26%）、体重减轻（26%）、低镁血症（22%）

　　达可替尼的作用和副作用

　　胃肠道：腹泻（87%）、口腔炎（45%；3/4级：4%）、食欲下降（31%）、恶心（19%）、便秘（13%）、口腔粘膜溃疡（12%）

　　血液和肿瘤：贫血（44%；3/4级：<1%），淋巴细胞减少（42%；3/4级：6%）

　　肝：血清丙氨酸转氨酶升高（40%），血清天冬氨酸转氨酶升高（35%），血清碱性磷酸酶升高（22%），高胆红素血症（16%）

　　神经肌肉和骨骼：肢体疼痛（14%）、乏力（13%）、肌肉骨骼疼痛（12%）

　　眼科：结膜炎（19%）

　　肾：肌酐清除率增加（24%）

　　呼吸系统：咳嗽（21%）、鼻部症状（19%）、呼吸困难（13%）、上呼吸道感染（12%）

　　1% -10%:

　　中枢神经系统：疲劳（9%）

　　皮肤科：皮肤皲裂（9%），皮肤脱落（4%-7%），多毛症（1%）

　　内分泌代谢：脱水（1%）

　　胃肠道：呕吐（9%）、食欲不振（7%）

　　眼科：角膜炎（2%）

　　呼吸系统：间质性肺病（3%）

　　以上便是我们康必行海外医疗咨询服务公司为您提供的达可替尼的作用机制以及它的副作用。

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