乳腺癌药物帕博西尼/哌柏西利(Palbociclib)说明书及疗效

2015年2月3日，美国FDA加速批准帕博西尼联合来曲唑用于绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗；2016年2月19日，美国FDA批准帕博西尼联合氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR+ 、HER2-绝经后晚期乳腺癌患者。

　　雌激素受体阳性：ER+

　　人表皮生长因子受体2阴性：HER2-

　　帕博西尼

　　商品名：Ibrance（爱博新）

　　英文名：palbociclib（帕博西尼）

　　靶点：CDK4/6

　　规格：75/100/125mg*21

　　美国获批：2015年

　　中国获批：2018年7月31日

　　获批适应症及药品介绍

　　在我国， 帕博西尼获批用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂（来曲唑）联合使用作为绝经期后女性患者的初始内分泌治疗。

　　另帕博西尼还有其他适应症正进行临床试验，包括非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤。

　　帕博西尼是首个CDK4/6激酶抑制剂，可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。

　　用法用量

　　帕博西尼胶囊应于芳香酶抑制剂或氟维司群联合使用。

　　帕博西尼联合芳香酶抑制剂：28天（4周）为一个周期，每天一次。前21天每天一次服用帕博西尼125mg+芳香酶抑制剂，在最后一周，只需服用芳香酶抑制剂，帕博西尼停药7天。4周结束后，重新开启一个周期。

　　图注：帕博西尼联合芳香酶抑制剂用法用量图

　　帕博西尼联合氟维司群：28天（4周）为一个周期， 前21天每天一次口服帕博西尼125mg,停药7天，联合氟维司群在第一个月的1,15,29天使用每次500mg,随后氟维司群调整至每月一次，每次500mg,帕博西尼剂量不做改变。

　　图注：帕博西尼联合氟维司群用法用量图

　　根据药物安全性或个人耐受情况可考虑减量至100mg或75mg.

　　药品疗效

　　在一项临床试验中，招募了ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌患者，随机分配接受帕博西尼联合来曲唑或单独来曲唑治疗，结果显示联合组中中位无进展生存期为20个月，而单独治疗组仅为10个月。

　　在一项临床试验中，招募了既往内分泌治疗失败的HR+ 、HER2-绝经后晚期乳腺癌患者，随机分配接受帕博西尼联合氟维司群或安慰剂联合氟维司群，结果显示帕博西尼联合组中位无进展生存期为9.2个月，安慰剂联合组仅为3.8个月。

　　服药之前应告诉医生

　　1、服药之前告诉医生正在服用的其他药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补品，因为这可能会产生相互作用

　　2、是否有发烧、发冷、肝脏肾脏问题或其他任何感染迹象或症状

　　3、是否怀孕或有计划怀孕。计划怀孕的女性应在治疗期间及最后一次服用至少3周内使用节育措施。

　　警告和注意事项

　　1.中性粒细胞减少：在临床试验中帕博西尼曾观察到嗜中性中性粒细胞计数减少。因此在治疗开始前，和每个疗程的开始，以及在前两个疗程的第14天，检测全血细胞计数。

　　2.感染：帕博西尼联合芳香酶抑制剂报告的感染发生率较高，因此应检测患者感染的症状和体征，随时予以处理。

　　3.肺栓塞：可能会有几率较低的肺栓塞，随时监测并予以处理。

　　不良反应

　　最常见的不良反应（发生率≥10％）为白细胞减少，白细胞减少，乏力，贫血，上呼吸道感染，恶心，口腔炎，脱发，腹泻，血小板减少症，食欲下降，呕吐，无力，周围神经病变，和鼻出血。

　　若出现恶心、呕吐等情况，调整食物至易消化、少食多餐、少食甜品和易胀气的食物，按医嘱服药。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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