布加替尼/
大约5%的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者存在ALK重排,而脑部是此类患者肿瘤进展的常见部位,目前此类患者的一线治疗药物有克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼/布吉他滨。因为克唑替尼在国内上市的时间比较久,所以很多患者都是接受克唑替尼治疗。但作为靶向药,不可避免会出现耐药或颅内进展,高达70%的患者会出现脑转移。
布加替尼/
布加替尼/布吉他滨(Brigatinib)对ALK+ 的NSCLC患者,包括脑转移患者,无论以前是否使用过克唑替尼,都具有很好的抗肿瘤活性。ALTA试验结果显示:布加替尼/布吉他滨的肿瘤控制率86%。基于此,布加替尼/布吉他滨获批治疗克唑替尼耐药后进展或对其不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者。
艾乐替尼已经被FDA批准作为ALK阳性肿瘤患者的初始治疗,基于3期临床试验的结果,其中它比克唑替尼延长了无进展生存期,并且在预防和缩小脑转移方面更有效。布加替尼/布吉他滨和艾乐替尼都有副作用,但它们并不完全相同。例如,在ALTA-1L试验中,一小部分接受布加替尼/布吉他滨治疗的患者在肺部出现炎症,这是艾乐替尼未见的问题。
总体而言,患者对布加替尼/
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