飞尼妥/依维莫司(everolimus)效果到底如何？

　　依维莫司是一种癌症药物，属于人体雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的小分子抑制剂，可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶，其调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些癌症中，mTOR途径更活跃。

　　2009年，被美国FDA首次批准治疗肾癌，2012年，被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合，直接与帕霉素靶蛋白相互结合，发挥其中的作用，从而抑制其下游信号传导，所以肿瘤生长可以被抑制。

　　依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）口服抑制剂，与雌激素抑制剂联合，可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。因此，携带mTOR阳性以及激素受体阳性，HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司(飞尼妥)。

　　与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦（辉瑞）相比，依维莫司＋依西美坦，对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑（诺华）或阿那曲唑（阿斯利康）一线治疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性，中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。

　　对于早期乳腺癌术后辅助治疗失败的晚期患者，依维莫司＋依西美坦一线治疗的中位无进展生存延长7.4个月、进展风险减少61%；根据集中复核，中位无进展生存延长11.0个月、复发风险减少68%。

　　另外，依维莫司还获批用于治疗儿童脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等，结节性硬化症相关的癫痫发作。

　　需要立即就医的情况

　　除了依维莫司的治疗效果，癌友们更加关注的可能是药物的安全性，副作用处理以及用药的注意事项相关问题。

　　的确，依维莫司可能导致严重的，有时甚至是致命的副作用，但也不必惊慌，用药反应因人而异，及时对症处理还是安全的。发生有以下情况，请立即就医：

　　感染迹象 - 发烧，发冷，皮疹，关节疼痛，疲倦; 肺部问题 -咳嗽，胸痛，喘息，呼吸急促;

　　肾脏问题 -尿量少，或者无尿;

　　肝脏问题 - 食欲不振，尿液变黑，皮肤或眼睛发黄，或上腹部疼痛。

　　用药前须知

　　有乙型肝炎既往史的患者，会导致乙肝复发或者病情加重。

　　若同时服用“ACE抑制剂”心脏病或降压药，易发生过敏反应，用药前需告知医生。

　　其他疾病如呼吸系统疾病，如哮喘或COPD（慢阻肺），肝病（或乙型肝炎病史），活动性感染，糖尿病或高血糖或高胆固醇，需告知医生。

　　怀孕后，不要使用依维莫司，对婴儿有伤害。

　　女性服用该药需持续避孕至停药后8周以上，男性服药，需避孕到停药后4周。

　　用药期间须知

　　依维莫司片(飞尼妥)应由有肿瘤治疗经验的医生选用依维莫司片(飞尼妥)进行治疗。 依维莫司片(飞尼妥)的推荐剂量为10 mg，每日1次。

　　尽量保持在每天同一时间服用依维莫司，伴或者不伴食物均可，但每次都要以相同的方式服用。

　　用一杯水整片送服依维莫司片(飞尼妥)片剂，不应咀嚼或压碎。

　　对于无法吞咽片剂的患者，用药前将依维莫司片(飞尼妥)片剂放入一杯水中（约30 mL）轻轻搅拌至完全溶解后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用，以确保服用了完整剂量。

　　不要普通片剂与分散片剂一起服用，只能服用一种。

　　用药期间，出血或感染的风险增加，需定期检查。

　　乙肝患者服药，需进行频繁的肝功能检查，直到停药后数月。

　　若需要手术，提前告知医生正在服用依维莫司。因为手术伤口会因为药物的作用而不易愈合。

　　在室温下原包装中储存，远离潮湿，高温和光照。用药前禁止开封。

　　服药期间，禁止接种“活”疫苗，并避免接触最近接种过活疫苗的人，病毒有可能传染给你。活疫苗包括麻疹，腮腺炎，风疹，脊髓灰质炎，轮状病毒，伤寒，黄热病，水痘和带状疱疹。

　　避免食用用葡萄柚类食品。

　　若出现口腔溃疡，避免使用漱口水或使用含有酒精，过氧化物，碘或百里香的药物。医生开的类固醇漱口水相对安全。

　　影响依维莫司的药物

　　抗生素或抗真菌药;

　　心脏或血压药物;

　　治疗丙型肝炎或艾滋病毒/艾滋病的药物;

　　癫痫药;

　　结核病药物;

　　减弱免疫系统的药物，如癌症药物，类固醇和预防器官移植排斥的药物。

　　其他处方药和非处方药，包括维生素和草药产品。

　　服用任何其他药物前，请获得医生许可。

　　依维莫司副作用

　　口腔溃疡或溃疡，牙龈红肿或吞咽困难;

　　肺部问题 - 咳嗽，胸痛，喘息，气短;

　　感染 - 发烧，发冷，疲倦，关节疼痛，皮疹;

　　肾脏问题 - 很少或没有排尿; 脚或脚踝肿胀;

　　肝脏问题 - 恶心，食欲不振，胃痛（右上方），尿色深，粘土色大便，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;

　　低血细胞计数 - 流感样症状，皮肤溃疡，容易瘀伤，出血异常，皮肤苍白，手脚冰凉，头晕;

　　伤口不易愈合；

　　手术切口，红色，发热，肿胀，疼痛，出血或渗出脓液。

　　常见轻微副作用

　　如果副作用严重，依维莫司治疗可能会延迟或永久停止。常见且轻微的副作用包括：

　　发烧，咳嗽，感染，感觉虚弱或疲倦;

　　口腔溃疡;

　　恶心，食欲不振;

　　身体肿胀;

　　皮疹;

　　月经期紊乱;

　　头痛 ;

　　高血糖 - 口渴增加，排尿增加，口干，口臭。

　　副作用处理

　　处理严重和/或不可耐受的不良反应时，可能需要暂时减少给药剂量和/或中断本品治疗。

　　如需要减少剂量，推荐剂量大约为之前给药剂量的一半。

　　如果剂量减至最低可用片剂规格以下时，应考虑每隔一日给药一次。

　　患者如果有用药需求请咨询康必行医学顾问：4006-130-650 我们将竭诚为您解答。

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