卡博替尼/卡布替尼在临床研究上的治疗效果表现如何？

　　卡博替尼（代号XL184）是肾癌患者的一线治疗药物；适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者；伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者； 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg.。

　　2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：试验纳入26位患者接受卡博替尼（代号XL184）的治疗，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。

　　1.RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%，卡博替尼作为一种具有抗RET活性的多激酶抑制剂，在未选择的肺癌患者中可以产生10％的总体应答率。美国一项2期临床试验，26例RET重排肺腺癌患者入组，25例患者可评估反应，其中有7例确诊为部分应答（总体反应28％）。

　　2. 用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者，在一项II期临床试验中，卡博替尼联合厄洛替尼治疗TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期NSCLC患者，疾病控制率为DCR67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。在一代TKI或三代TKI耐药后，医生会建议做进一步的基因检测，对于MET扩增导致的，卡博替尼联合TKI便成为一种经典的处理方法。

　　3.2015年ASCO会议上报道了经1、2线化疗失败且无EGFR突变的晚期NSCLC患者，使用卡博替尼（代号XL184）可以获得了59%的疾病控制率。

　　4.2019年日本进行了一项针对卡博替尼的一期临床试验（NCT01553656），其中非小细胞肺癌20例，其中有16位患者病情得到了控制，控制率达到80%。

　　卡博替尼代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。主要是抗血管生成，同时兼顾RET、MET等靶点。

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