波生坦(Bosentan)中文说明书

      1.适应症

　　波生坦适用于治疗WHO II级-IV级症状患者的肺动脉高压（WHO Group I），以改善运动能力，并降低临床恶化率  。

　　2.剂量和给药

　　波生坦治疗应以62.5 mg剂量开始，每日两次，持续4周，然后增加至维持剂量125 mg，每天两次。 超剂量服用并未能获得额外益处。

　　3.剂型和包装

　　波生坦可提供62.5mg和125mg薄膜包衣，无核心口服片剂。

　　62.5mg片剂：薄膜包衣，圆形，双凸，橙白色片剂。

　　125mg片剂：薄膜包衣，椭圆形，双凸，橙白色片。

　　4.禁忌症

　　4.1 怀孕

　　波生坦的使用禁止在怀孕或可能怀孕的女性中使用。 虽然在怀孕女性中没有充分和良好的对照研究，但动物研究表明波生坦在妊娠期间可能会导致严重的出生缺陷。  

　　4.2与环孢菌素A一起使用

　　环孢素A和波生坦的共同给药导致波生坦的血浆浓度显着增加。 因此，不建议同时使用波生坦和环孢素A。

　　4.3 与格列本脲一起使用

　　接受格列苯脲和波生坦治疗的患者肝脏酶升高的风险增加。 不建议格列本脲和波生坦的共同给药 。

　　4.4  过敏症

　　波生坦禁用于对波生坦或其任何成分过敏的患者。主要包括皮疹和血管性水肿 。

　　5. 警告和注意事项

　　潜在的肝损伤。

　　原有肝损害患者。

　　液体潴留。

　　精子数量减少。

　　血红蛋白和红细胞压积降低。

　　肺静脉阻塞性疾病。

　　6.不良反应呼吸道感染

　　最常见的不良反应包括：头痛，浮肿，胸痛，昏厥，低血压，鼻窦炎，关节痛，肝功能检查异常，心悸，贫血。

　　7.药物相互作用

　　细胞色素P450：波生坦由CYP2C9和CYP3A代谢。 这些酶的抑制可以增加波生坦的血浆浓。  

　　荷尔蒙避孕药：应该采取其他避孕方法，而不要单独依靠激素避孕。

　　环孢菌素A：波生坦和环孢素A不能同时使用。

　　格列本脲：在接受格列本脲治疗的患者中观察到肝转氨酶升高的风险增加。

　　洛匹那韦/利托那韦或其他含利托那韦的HIV方案：在开始洛匹那韦/利托那韦治疗时，应调整波生坦的剂量。

　　辛伐他汀和其他他汀类药物：

　　波生坦降低了辛伐他汀（一种CYP3A底物）和其活性 β- 羟基酸代谢物的血浆浓度约50％。

　　利福平：    

　　波生坦和利福平在正常志愿者中的共同给药导致波生坦谷浓度平均增加6倍（可能是由于利福平抑制OATP），但稳态时波生坦水平下降约60％。

　　他克莫司：他克莫司和波生坦的共同给药尚未在人体中研究。他克莫司和波生坦的共同给药导致动物中波生坦的血浆浓度显着增加。

　　酮康唑：每天两次波生坦125mg和强效CYP3A抑制剂酮康唑的共同给药使正常志愿者血浆波生坦浓度增加约2倍。不必调整波生坦的剂量，但应考虑到波生坦效应会增加。      

　　地高辛，尼莫地平和洛沙坦： 

　　波生坦与地高辛和尼莫地平没有明显的药代动力学相互作用，氯沙坦对波生坦血浆水平无明显影响。

　　西地那非：在正常的志愿者中，联合给予多剂125mg每日两次波生坦和80mg每日三次西地那非导致西地那非血浆浓度降低63％并且使波生坦血浆浓度增加50％。血浆浓度的变化不被认为是临床相关的，并且剂量调整不是必需的。

　　8.在特定人群中使用

　　怀孕：波生坦的使用禁止在怀孕或可能怀孕的女性中使用。

　　哺乳期：目前还不知道波生坦是否在人乳存在。 

　　儿科使用：尚未建立儿科患者的安全性和有效性。 

　　老年人使用: 临床经验尚未发现老年人与年轻患者之间的反应差异。

　　肝损害:主要排泄途径是胆汁，肝损伤预计会增加波生坦的暴露量（C max 和AUC）。显示轻度肝损伤不会影响波生坦的药代动力学。

　　肾脏损害: 肾损伤对波生坦药代动力学的影响很小，不需要调整剂量。

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