即使HER2存在点突变时,使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外,其基因也可以发生原发的突变,与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C.细胞系实验证明,上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以与表皮生长因子受体(EGFR),HER2和HER4不可逆的结合。在体外,来那替尼可以降低EGFR和HER2的自磷酸化,抑制下游MAPK和AKT信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡,显示出抗肿瘤活性。
至今,
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