色瑞替尼抑制体内肿瘤生长时间(H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩)比克唑替尼更长。治疗2周后,克唑替尼和色瑞替尼均观察到肿瘤退缩,但
据鼠10%严重毒性发生率确认人体起始剂量50mg.在剂量爬坡研究中,起始剂量为50mg,21天为一个周期。推荐2期研究剂量为750mg.超过750mg胃肠道毒性如低级别的恶心和呕吐、腹泻增加。多周期治疗后可出现发生率较低胃肠道毒性和转氨酶升高。
750mg剂量下,
空腹色瑞替尼产生有效抗肿瘤剂量400mg~750mg.进食可增加
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2024-03-23
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