卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗RET重排肺癌疗效分析及不良反应

　　卡博替尼治疗RET重排肺癌疗效分析及不良反应：2012 年7月13日至2016年4月30日， 共有26例RET重排肺腺癌患者入组并接受卡博替尼（XL184）治疗，其中有 25 例患者可进行疗效评估。KIF5B-RET 重排是主要的融合型，16例（62%）患者发生了该重排。25例患者中有 7 例被评估为部分缓解（总缓解率为 28%）。

　　在给予卡博替尼（XL184）治疗的26例患者中，最常见的3级治疗相关不良反应为脂肪酶升高（4 例，15%）、丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8%）、血小板计数减少（2 例，8%）和低磷血症（2例，8%）；未发生药物相关的死亡，但在随访过程中有 16例（62%）患者死亡，19例（73%）患者因药物相关不良反应需要减少剂量。

　　卡博替尼，商品名Cometriq，是一种多靶点分子靶向药物，具有显著的抗癌活性，作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFＲ2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，很多的肝癌、肾癌、肉瘤患者等。卡博替尼（XL184）也对其他酪氨酸激酶具有抑制活性，包括c-KIT，AXL 和fms 样酪氨酸激酶3(FLT3)。这些酪氨酸激酶受体既参与正常细胞学功能，也涉及一些病理学过程，例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。

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