曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)治疗黑色素瘤的作用与功效分别是什么?

2022-08-01 作者: 康必行-小怡

  曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,针对曲美替尼片的作用与功效很多人并不了解,靶向药曲美替尼片的作用与功效分别是什么,以下为大家介绍的曲美替尼片的作用以及曲美替尼片的功效。

  曲美替尼/迈吉宁片的作用:曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK 1/2)可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器)的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,本品在体内、体外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

  曲美替尼/迈吉宁片的功效:一项关于A375P(BRAFv600E黑色素瘤细胞)异种移植物模型的分析结果显示,单剂量应用本品可显著的减少ERK磷酸化8h以上。连续给药4d后,可观察到抗增殖作用:Ki67(细胞增殖的标志)表达受到抑制,p27(细胞凋亡的标志)表达得到增强。在这项研究中,未发现曲美替尼片通过血脑屏障,脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中,每日给予本品2mg,可以观察到ERK磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在BRAF或NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比,中位ERK磷酸化降低了62%,Ki67降低了83%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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