RET是一种较为罕见的致癌基因,存在于大约90%的晚期甲状腺髓样癌(MTC)患者中,也存在其他肿瘤中,如非小细胞肺癌(1-2%),甲状腺癌(10-20%)等。Retevmo(Selpercatinib)
在105名曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌成年患者中,对
高达50%的RET融合阳性的非小细胞肺癌患者可能有转移到大脑的肿瘤。在先前治疗的非小细胞非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,11名患者中有10名观察到颅内反应(CNS ORR),所有10名患者的CNS DoR大于或等于6个月。
在LIBRETTO-001试验中,由于不良反应(AR)导致5%的停药率。最常见的AR,包括实验室异常(≥25%)增加了门冬氨酸氨基转移酶(AST),增加了丙氨酸氨基转移酶(ALT),增加了葡萄糖,减少了白细胞,降低了白蛋白,减少了钙,口干,腹泻,增加了肌酐,增加了碱性磷酸酶,高血压,疲劳,水肿(手臂或腿肿胀),血小板减少,总胆固醇增加,皮疹,钠减少,便秘。此外,最常见的严重AR(≥2%)为肺炎。
塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前,美国FDA已批准
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