拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是癌症患者的福音？

　　Larotrectinib（拉罗替尼，Vitrakvi）被批准用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。针对17种肿瘤，有效率高达75%！我们知道“抗癌神药”PD-1的均有效率也仅有20~30%，那么这个药品究竟优秀在哪里呢？我们从以下几个方面来了解一下拉罗替尼：

　　拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶（trks）trka、trkb和trkc.trka的抑制剂，trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码，参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活，嵌合TRK融合蛋白，促进肿瘤细胞增值和存活。而拉罗替尼可以抑制原肌球蛋白受体激酶，所以说，拉罗替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

　　拉罗替尼的批准是基于三个多中心、开放标签、单臂临床试验（loxo-trk-14001、scout和navigate）的数据。通过下一代测序或荧光原位hybr在当地实验室前瞻性的确定了NTRK基因融合的阳性状态。

　　对前55名患有不可切除或转移性实体肿瘤的患者进行评估功效（这里的实体肿瘤有NTRK基因融合体)，12名年龄不到18岁的患者，共有12种癌症类型，最常见的是唾液腺肿瘤（22%），软组织肿瘤（20%）。婴儿纤维肉瘤（13%）和甲状腺癌（9%）。总有效率为75%，包括22%的完全缓解和53%部分缓解。73%的患者缓解持续时间为6个月或者更长，63%的患者缓解持续时间为9个月或者更长，39%的患者缓解持续时间为12个月或更长。

　　在3个单臂临床试验中，对176名患者进行了拉罗替尼的安全性评估(包括44名儿科患者)。

　　任何级别（≥20%的患者）最常见的不良反应是呕吐，恶心，头晕，咳嗽，便秘和腹泻。

　　51%的患者出现3级或4级不良反应，53%的患者出现任何级别的神经不良反应。神经不良反应包括精神错乱、构音障碍、头晕、步态障碍和感觉异常。

　　最常见的3级或4级实验室异常为贫血和中性粒细胞减少。

　　最常见的严重不良反应为发热、腹泻、败血症、腹痛、脱水、蜂窝组织炎和呕吐。

　　拉罗替尼对神经毒性、肝毒性和胚胎胎儿毒性具有警告/预防作用。

　　应告知患者和护理人员神经系统不良反应的风险，并建议不要驾驶或

　　母乳喂养。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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