瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)的作用机制、适应症和用法用量

　　瑞戈非尼是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。其抑制的激酶包括与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。

　　适应症

　　瑞戈非尼现在有三大适应症，第一是结直肠癌，第二是胃肠道间质瘤，第三个就是肝癌。这些方案都被CSCO、NCCN、ESMO写入指南。

　　结直肠癌

　　结直肠癌的治疗中，瑞戈非尼是一个标准的三线治疗方案。所谓的标准三线治疗方案也就是说在晚期的结直肠癌患者，经过用奥沙利铂和伊立替康这些化疗失败之后、进展之后选用的一个治疗方案，可选的一个靶向治疗药物。2012年09月27日，FDA批准瑞戈非尼上市申请，用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌患者。

　　胃肠间质瘤

　　胃肠间质瘤是其他TKI（酪氨酸激酶抑制剂）治疗失败的患者，比如格列卫失败、进展之后，可以使用瑞戈非尼再来治疗。2013年02月25日，FDA批准新适应症补充申请，用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤患者。

　　肝癌

　　肝癌是一个二线标准治疗方案，在索拉非尼治疗失败之后，可以用瑞戈非尼来治疗。2017年04月27日，FDA批准新适应症补充申请，用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者的二线治疗。

　　用法与用量

　　瑞戈非尼的服用剂量为口服160mg，每日一次，在每一疗程的前3周口服，4周为一个疗程。瑞戈非尼服用方法：瑞戈非尼片在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服，每天服用最好是同一时间。另外需要注意的是不得在同一天服用两剂瑞戈非尼来弥补之前漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现恶心呕吐，24小时内患者不得再次服药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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