卡博替尼/卡布替尼(XL184)适用于哪些靶点的抗癌效果显著?

2022-08-05 作者: 康必行-小怡

  卡博替尼/卡布替尼(XL184)是一个非常神奇的抗癌药。据了解,卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。一般的靶向药也就1-3个靶点,它可以有9个,佩服。如此多的靶点,很多时候大家也不知道到底哪个靶点才是有效的,导致卡博替尼的抗癌机制不清不楚。

  一线用于肾癌:打破尘封十年的记录:根据JCO发表的最新临床数据,卡博替尼/卡布替尼在肾癌一线治疗中刷新了尘封十几年的数据,完爆肾癌一线用药——舒尼替尼(索坦)。研发人员表示:这药明显比索坦好多了,我们会尽快申请FDA的批准。临床设计:招募157位晚期初诊的肾癌患者,一线使用卡博替尼(79人)或者舒尼替尼(78人)。卡博替尼剂量每天60mg;舒尼替尼剂量每天50mg,用4周,停2周。临床数据:卡博替尼(蓝色)VS舒尼替尼(黄色),有效率46%VS 18%,无进展生存期8.2个月VS 5.6个月,更重要的是总生存期30.3个月VS 21.8个月。

  肝癌:有效率5%,控制率高达66%:FDA正式授予卡博替尼针对肝癌的孤儿药地位。目前,还有一个全球大规模的三期临床试验正在进行,比较卡博替尼/卡布替尼和安慰剂,哪种对肝癌患者效果好。根据今年2月底发表的最新临床数据,卡博替尼/卡布替尼针对肝癌的有效率5%,控制率66%。临床设计:招募41位肝癌患者使用卡博替尼进行治疗,剂量每天100mg;三个月之后,评估效果,稳定的患者继续进行随机临床,分别接受安慰剂或者卡博替尼进行治疗。临床数据:3个月评估的时候,41位患者只有5位患者肿瘤明显缩小,有效率5%;但是,有25位患者,肿瘤稳定不进展,所以控制率高达66%。另外,78%的患者肿瘤都有缩小,35%的患者AFP指标都有下降。

  肺癌:针对RET和EGFR野生患者,值得期待:在非小细胞肺癌患者中,大概有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些患者可以考虑卡博替尼/卡布替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据,招募26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制。对于EGFR不突变的非小肺癌患者来说,没有靶向药用,难道就只能化疗吗?其实,不然。也是在2016年,《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼联合特罗凯2线或者3线用于EGFR野生型的非小细胞肺癌患者的二期临床数据,临床结果非常的明确:一线治疗失败的EGFR野生型患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者特罗凯,生存期长,联合用药组的生存期是13.3个月,而单用卡博替尼或者特罗凯的生存期分别是9.2个月和5.1个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)减少剂量可以改善转移性肾细胞癌疗效?

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