普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)的临床疗效怎么样?有哪些副作用?

　　普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)是一种每日一次的口服RET靶向疗法，可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变（融合和突变，包括预测的耐药突变），包括大约1-2%的NSCLC患者。目前，RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。RET生物标志物检测是鉴别转移性NSCLC患者是否有资格接受Gavreto治疗的唯一方法。RET融合可以通过可用的生物标志物检测方法来识别，包括对肿瘤组织或液体活检进行下一代测序。在ARROW试验中，使用了下一代测序、FISH或其他方法来检测RET融合。

　　体外数据显示，普雷西替尼显示出优秀的活性和选择性。其对RET及RET-804M、804L、M918T等突变激酶的活性均小于0.5nM，优于之前报道RET抑制剂。在300nM水平上，其对371种激酶的选择性非常优秀；其中，对VEGFR2的选择性超过90倍。动物移植瘤模型数据表明，30mg/kg剂量下，几乎可以完全控制KIF5B-RET及KIF5B-RET-V804L突变肿瘤的生长。

　　临床研究显示，BLU667显示出突出优势：在2020年5月29日ASCO大会上最新公布的I/II ARROW（NCT03037385）期临床试验的更新数据中，显示了普雷西替尼有可能成为治疗RET改变的甲状腺癌患者的最佳疗法，在一线和复发性治疗中均具有持久的疗效。截至2019年11月18日数据发表时：

　　NSCLC患者中的总体缓解率（ORR）为61％，95％的患者观察到肿瘤缩小，其中14％的患者达到完全缓解！对于RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者，以前接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者，客观缓解率（ORR）为60％，约98％的患者肿瘤缩小。未接受过治疗的MTC患者客观缓解率ORR为74％，并且100％的患者达到了肿瘤缩小。

　　如果您有对普雷西替尼过敏反应的迹象，请寻求紧急医疗帮助：荨麻疹；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。如果您有以下症状，请立即致电您的医生：新的或恶化的咳嗽、气短或胸痛；严重头痛、头晕、思维混乱、说话困难。任何无法愈合的伤口；异常出血-瘀伤、流鼻血、牙龈出血、异常阴道出血、任何无法停止的出血。体内出血的迹象——虚弱、嗜睡、粉红色或褐色尿液、便血、咳血或呕吐，看起来像咖啡渣；血细胞计数低-发热、疲劳、喉咙痛、口腔溃疡、皮肤溃疡、皮肤苍白、手脚冰冷、感觉头晕或气短或肝脏问题-恶心、呕吐、食欲不振、胃痛(右上侧)、疲劳、尿暗、黄疸(皮肤或眼睛发黄)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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