莫博替尼(MOBOCERTINIB)治疗非小细胞肺癌效果怎样？

       莫博替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键，从而抑制EGFR信号传导，并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准，用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显子插入突变的NSCLC[24]。这是首个批准用于EGFR外显子20插入突变阳性NSCLC患者的口服靶向治疗。

　　EGFR基因突变是亚洲人种非小细胞肺癌（NSCLC）中最常见的基因突变，中国患者突变率35-40%，突变的位点发生在18、19、20、21号外显子上。EGFR外显子20插入突变（ex20ins）占EGFR突变的4%~10%，占非小细胞肺癌的2%~3%，是一种概率较低的突变，称之为罕见突变或非经典突变。

　　FDA加速批准莫博替尼是基于一项国际、开放标签、多队列的临床研究结果。

　　该研究旨在评估口服Mobocertinib在包括携带EGFR 20号外显子插入突变在内的NSCLC患者中的安全性、药代动力学及疗效。入组患者接受莫博替尼，剂量为160 mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在可评估人群（n=114）中，EGFR外显子20插入突变状态是通过前瞻性局部检测确定的，使用的样本来自肿瘤组织（87%）、血浆（5%）或其他样本，如胸膜液（8%）。

　　试验数据显示，由盲法独立中央审查（BICR）评估的客观缓解率（ORR）为28%；中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月，59%的患者观察到缓解持续时间超过6个月；由研究者评估的客观缓解率（ORR）为35%；中位缓解持续时间（DOR）为11.2个月，63%的患者观察到缓解持续时间超过6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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