乌帕替尼是一种在研口服Janus激酶亚型1(JAK1)选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是传导细胞因子(如干扰素)介导的信号,共有四种JAK亚型,亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病(如类风湿关节炎和克罗恩病)的功效。
美国食品和药物管理局FDA于2019年8月批准了乌帕替尼用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人。这是基于它在包括4000名中重度类风湿关节炎患者的3期临床试验SELECT中的积极表现。除了治疗类风湿关节炎以外,这款在研新药还在多项3期临床试验中用于治疗溃疡性肠炎、银屑病关节炎、克罗恩病,以及特应性皮炎等多种炎症性疾病。因此,它的适应症有望进一步扩展。
从两个随机的安慰剂对照阶段3试验。两项试验均评估了15 mg的乌帕替尼,每天一次30毫克,一项试验也评估每隔一周服用40毫克的阿达木单抗。Upadacitinib还可能会引起其他副作用。这些都因人而异,但是不论发生什么副作用都要及时联系主治医生咨询处理。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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