依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)用于治疗乳腺癌患者的疗效怎么样?

2022-09-23 作者: 康必行-小怡

  依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)是一种mTOR抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。

  BOLERO-2临床研究是一项来自24个国家724名雌激素受体阳性和HER-2阴性的绝经期乳腺癌患者参与的研究,这些患者既往均曾接受来曲唑或阿那曲唑治疗并于12个月内复发。

  中位随访18个月结果表明,与依西美坦单药组相比,依维莫司+依西美坦组(依维莫司10 mg/d+依西美坦25 mg/d)的中位无进展生存期明显延长(11.0个月vs 4.1个月,HR 0.38,P<0.0001);客观缓解率(12.6%vs 1.7%)和临床获益率(51.3%vs 26.4%)也显著提高。

  与单药组相比,联合组3或4级不良反应发生率明显增加,包括口腔炎(8%vs l%)、贫血(6%vs<1%)、呼吸困难(4%vs 1%)、高血糖(4%vs<1%)、疲乏(4%vs 1%)和肺炎(3%vs 0)等。

  该项试验首次在大规模班期试验中证实mTOR抑制剂依维莫司对内分泌耐药乳腺癌患者的疗效,2012年7月美国食品药品管理局(FDA)批准依维莫司应用于激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性患者。

  依维莫司除了可增强内分泌治疗的效果外,BOLERO-2研究还发现,在治疗开始后6和12周,依维莫司联合依西美坦组的骨特异标志物水平(如骨特异性碱性磷酸酶BSAP,I型胶原氨基端延长肽PINP和I型胶原交联氨基末端肽CTX等)较基线明显降低;依西美坦単药组的骨特异标志物水平较基线显著升高,这一结果提示依维莫司对芳香化酶抑制剂治疗引起的骨丢失具有明显的保护作用。

  对于乳腺癌治疗依维莫司推荐用量10 mg/d,在每天相同时间服药,如与食物同服就应该始终与食物同服,否则就总单独服用。建议用一杯水整片吞服,勿嚼碎或弄碎药片。对于轻度肝功能受损,推荐剂量7.5 mg/d,中度肝功能受损推荐剂量为5 mg/d。此外合并CYP3A4抑制剂或诱导剂应减量至2.5 m如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)治疗晚期肾细胞癌患者的疗效怎么样?

  更多药品详情请访问  依维莫司  https://www.kangbixing.com/bxyw/ywms/

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
展开全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(R) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(C) 武汉康必行医药信息咨询有限公司

互联网药品信息服务资格证书

证书编号:(鄂)-经营性-2022-0027

免责声明:本网站展示的医药信息仅供参考,具体疾病治疗和用药细节请务必咨询医生和药师,康必行不承担任何责任。