奈玛特韦/利托那韦(PRIMOVIR)与阿兹夫定及莫诺拉韦间有何区别?

2023-01-12 作者: 康必行-小娟

  奈玛特韦是一种SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro(也称为3CLpro或nsp5蛋白酶)的拟态类抑制剂,抑制SARS-CoV-2 Mpro可使其无法处理多蛋白前体,从而阻止病毒复制。利托那韦抑制CYP3A介导的奈玛特韦代谢,从而提升奈玛特韦的血药浓度。

  2022年2月11日,中国药监局按照药品特别审批程序,附条件批准奈玛特韦/利托那韦(Paxlovid)组合包装进口注册。2022年3月15日,《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(第九版)》将奈玛特韦/利托那韦片作为新型的特异性抗新冠病毒药物纳入诊疗方案。

  阿兹夫定(Azvudine)、莫诺拉韦(Molnupiravir)、奈玛特韦/利托那韦(Paxlovid)均是国家卫健委推荐的抗新冠病毒药物。这三者有何区别呢?一、抗病毒机制新冠病毒由RNA和蛋白质组成。RNA是核糖核苷酸,蛋白质和酶是多肽。胞嘧啶核苷是RNA合成的原料。阿兹夫定、莫诺拉韦是 “胞嘧啶核苷”类似物,通过合成“伪劣”的RNA,抑制病毒的复制。

  奈玛特韦属于拟肽类物质。通过抑制3CL蛋白酶,阻滞病毒 “功能蛋白”的合成,抑制病毒的复制。利托那韦无抗新冠病毒作用,通过抑制奈玛特韦的消除发挥作用。

  莫诺拉韦,有非常显著的特性!阿兹夫定和莫诺拉韦的化学结构有所不同,毒副作用、体内过程有一定的差异。1、警惕骨和软骨毒性在大鼠中重复给药后观察到了莫诺拉韦的骨和软骨毒性,因此可能影响儿童骨和软骨生长。2、肝、肾损伤患者不需要调整剂量肝脏、肾脏不是莫诺拉韦的主要消除途径,肝、肾损伤患者不需要调整剂量。3、尚未发现药物相互作用莫诺拉韦:据有限的已有数据,尚未发现药物相互作用。阿兹夫定:与地高辛、达比加群酯、秋水仙碱、伏立康唑、决奈达隆、胺碘酮、葡萄柚汁等合用需谨慎!奈玛特韦/利托那韦:非常多。

  特别提醒:1、若使用了奈玛特韦/利托那韦,治疗期间以及治疗结束后7天应停止哺乳。2、若使用了莫诺拉韦,治疗期间以及治疗结束后4天应停止哺乳。四、用法用量阿兹夫定需睡前空腹服用。若餐后服用,阿兹夫定吸收速度、吸收总量会显著增加,且波动浮动较大,增加不良反应风险。奈玛特韦/利托那韦、莫诺拉韦:空腹或随餐服用。

  不良反应阿兹夫定:中重度肝损伤、中重度肾损伤患者慎用。奈玛特韦/利托那韦:重度肝损伤、重度肾损伤禁用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:奈玛特韦/利托那韦(PRIMOVIR)的作用原理和使用方法及安全性介绍?

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