安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)与阿比特龙在治疗前列腺癌上有何不同？

　　前列腺癌是男性泌尿系统常见的恶性肿瘤之一。雄激素剥夺治疗（ADT）是晚期前列腺癌治疗的主要手段之一。然而，约20%的患者会在5年内转归为趋势抵抗前列腺癌（CRPC），此时传统的内分泌治疗方案已无法有效控制肿瘤进展。阿比特龙与恩杂鲁胺均是新一代的抗雄药物，已被批准用于治疗转移性去势抵前列腺癌（mCRPC）。

　　1.药理的不同

　　阿比特龙的作用比较直接，能抑制CYP17A1这种酶的活性，阻止雄性激素前体催化为雄性激素，从而抑制癌细胞生长。而恩杂鲁胺直接作用于肿瘤细胞核膜表面的雄性激素受体（AR），从而阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译，导致肿瘤细胞凋亡，所以两种药的机理是完全不同的。

　　2.药效的不同

　　阿比特龙的临床试验显示，相对于安慰剂，无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果还是非常明显的。而恩杂鲁胺的效果更胜一筹，无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。

　　3.副作用的不同

　　阿比特龙的发生率较高的副作用主要是疲倦、背部和关节疼痛、外周组织水肿。恩杂鲁胺的主要副作用是疲倦、腹泻、皮疹。两者的副作用差别不大，发生率也比较类似，对于患者来说还是可以承受的。

　　4.阿比特龙耐药之后可以用恩杂鲁胺再治疗吗？

　　总共有137位患者在接受阿比特龙耐药之后，选择接受恩杂鲁胺的再治疗，从服用恩杂鲁胺开始，中位生存期为8.3个月，但是只有38%的患者PSA浓度下降超过30%。另一次的临床试验有115位患者参与，相对于安慰剂的8.6个月，中位生存期提高到10.6个月。所以临床试验的结果显示，阿比特龙作为一线用药耐药之后，仍然可以选择恩杂鲁胺进行治疗，只不过效果不是非常明显。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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