莫博替尼(Mobocertinib/EXKIVITY)以口服方式给药用药更加方便？

　　在EGFR突变非小细胞肺癌当中，接近85%都可以使用吉非替尼、奥希替尼等EGFR抑制剂来治疗，疗效上乘。但另外的那大约15%的EGFR突变患者，用同样的方案治疗，疗效却会比较差。其中占比最多的是这样一个亚型：外显子20插入突变，缩写是ex20ins。“幸运”突变当中的“不幸”亚型，这些患者该怎么治疗呢？这一次，我们为大家分析一款专门治疗这类突变患者的药物，已经获得FDA批准上市的，莫博替尼（Mobocertinib，TAK-788）。

　　从药物结构上来说，莫博替尼和奥希替尼有点像，但但增强了针对EGFR ex20ins以及其它非敏感突变的抑制效果，同时对HER2外显子20插入突变的肺癌也有一些抑制效果（因为这两类插入突变的结构有相似之处）。

　　从用药方式上来说，这是一款口服药物，需要每天服用。规律性的服药可能会有一些麻烦，但毕竟是无创的，也不会出现静脉注射的副作用，所以也有一定的独特优势。

　　从疗效上来说，莫博替尼目前公布的整体缓解率为28%，中位缓解持续时间17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月，中位总生存期24.0个月。28%的数值看着不高，但是和以往患者必须选择的化疗相比起来，有巨大的提升！

　　在用药的安全性、也就是药物副作用方面，莫博替尼最常见的副作用之一是腹泻。这种副作用通常在大剂量用药的时候发生，对于一些身体比较虚弱、年龄大的患者来说是有一定的危险性的，可能需要通过药物（如洛哌丁胺）控制。

　　对此我们有两条建议：一来，比起最初使用较大剂量、再在承受严重副作用之后降低剂量，患者也可以选择首先使用较低剂量、后续再在能够耐受的情况下提升剂量的方案。

　　二来，医生与患者可以提前重视这一副作用，提前准备对应的对症治疗药物（比如洛哌丁胺）。腹泻初期可能难以引起患者足够的重视，比起出现副作用却不自知、直至出现肾损伤才匆匆送至急诊抢救，提前为患者准备药物，出现端倪便立刻与医生联系、在医生的指导下及时用药控制，这种思路可以很好地减轻患者本身受到的伤害。

　　近年来，随着研究不断开展，针对肺癌EGFR 20号外显子插入突变的靶向药也开始涌现。第一款是埃万妥单抗(Amivantamab,Rybrevant)，4个月之后，莫博替尼作为第二款肺癌EGFR 20号外显子插入突变靶向药获批上市，同时也是全球首款针对该突变的口服靶向药。相比埃万妥单抗的注射剂，莫博替尼以口服方式给药，用药更加方便。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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