康奈非尼(Encorafenib)联合西妥昔单抗治疗结直肠癌是患者的新选择？

　　结直肠癌是我国最常见的肿瘤之一，也称为“大肠癌”。据有关数据统计，结直肠癌新发病例仍在逐年增加，威胁着人类的生命健康。虽然近年来，随着医学科技水平的提高，结直肠癌的治疗有了明显的进步，早期可以达到根治效果，但对于严重危害人类生存的中晚期结直肠癌的治疗仍然是个急需解决的难题。康奈非尼是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。

　　康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。

　　康奈非尼抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。

　　康奈非尼（商品名Braftovi），是一种具有独特靶向结合特性的BRAF抑制剂。美国FDA核准了合并使用BRAF抑制剂康奈非尼及MEK抑制剂Binimetinib於无法切除或转移的，带有BRAF V600E/V600K的黑色素瘤。近日，康奈非尼联合西妥昔单抗获得美国食品和药物管理局(FDA)批准用于BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌患者，为此类患者提供了“无化疗”治疗选项。

　　该批准基于BEACONⅢ期研究结果，该研究评估了康奈非尼联合西妥西单抗的双靶方案和(康奈非尼+西妥西单抗+binimetinib)三靶方案相对于西妥昔单抗与含伊立替康的治疗方案（对照组）的疗效和安全性。结果显示，与对照组相比，双靶方案和三靶方案的总生存(OS)期和客观缓解率(ORR)均有改善。该结果最初在去年世界胃肠道癌会议（WCGC）上报告，结果随后在《新英格兰医学杂志》上发表。

　　BRAF突变在转移性结直肠癌患者中比例高达15％，并且意味着预后不良。康奈非尼联合西妥昔单抗对于接受过先前治疗的BRAF V600E突变型转移性CRC患者是一种急需的新治疗选择，也是首个且唯一的靶向治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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