索托拉西布/索托雷塞(AMG510)在KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者中具有显著的抗肿瘤活性

　　KRAS基因是RAS基因家族的一员，其编码的小型GTPase膜结合蛋白在细胞生长和信号转导中起着至关重要的作用。KRAS突变是许多癌症中常见的致癌驱动基因之一，尤其在NSCLC患者中，KRAS G12C突变是最常见的亚型之一，约占所有KRAS突变的33.6%。这种突变会导致KRAS蛋白持续处于激活状态，从而引发不可控的细胞增殖，诱发癌症。

　　索托拉西布的疗效

　　2021年5月28日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了索托拉西布（商品名：Lumakras）用于治疗KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者，这些患者至少已经接受过一次全身治疗。索托拉西布的获批标志着全球首个针对KRAS突变的肿瘤治疗药物的诞生。

　　在临床试验中，索托拉西布展现了显著的疗效。在一项针对既往接受过化疗和/或免疫疗法的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者的研究中，索托拉西布的总缓解率（ORR）达到了36%，疾病控制率为81%，中位缓解持续时间为10个月，其中58%的患者持续缓解超过6个月。这些数据表明，索托拉西布在KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者中具有显著的抗肿瘤活性。

　　安全性与剂量

　　索托拉西布的推荐剂量是960mg，每天服用一次，最好在同一时间段内服用，可以与食物一起服用，也可不与食物同服。然而，患者在接受索托拉西布治疗期间需要注意其可能的不良反应。临床试验中，不良反应发生率较高的包括肺炎（8%）、肝毒性（3.4%）和腹泻（2%）。此外，还有少数患者出现了严重的不良反应，如呼吸衰竭、心脏骤停等，但比例较低。

　　为了确保患者的安全，医生在开具索托拉西布处方时，需要详细询问患者的病史和用药情况，避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂等酸还原剂联合使用，因为这些药物可能会降低索托拉西布的浓度，从而影响疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些？

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