在慢性髓系白血病的治疗领域,尽管第一代和第二代BCR-ABL1抑制剂已经显著改善了患者预后,但部分患者仍面临耐药或不耐受的挑战。阿西米尼作为一种全新作用机制的STAMP抑制剂,为这类患者提供了创新的治疗选择。其独特之处在于能够与ABL1激酶的肉豆蔻酰结合位点结合,这种作用机制不同于传统ATP竞争性抑制剂。通过与这个变构位点结合,阿西米尼诱导ABL1激酶形成非活性构象,从而有效抑制BCR-ABL1的异常激酶活性,这种创新机制使其对多种耐药突变特别是T315I突变保持活性。
该药物的标准使用方法为每日两次口服,每次40毫克,可与食物同服或空腹服用。与传统的ATP竞争性TKI相比,
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2025-10-28
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