阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制是什么？

       阿博利布/阿培利司(alpelisib)是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性，激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制是什么？

　　【阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制】

　　阿博利布/阿培利司(alpelisib)是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。

　　在乳腺癌细胞系中，阿博利布/阿培利司(alpelisib)抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，阿博利布/阿培利司(alpelisib)抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。

　　已显示通过阿博利布/阿培利司(alpelisib)治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，阿博利布/阿培利司(alpelisib)和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

　　【阿博利布/阿培利司(alpelisib)药物相互作用】

　　1.CYP3A4诱导剂

　　与强CYP3A4诱导剂共同给药可能会降低阿博利布/阿培利司(alpelisib)的浓度，这可能会降低阿普利西布的活性。避免与强CYP3A4诱导剂同时给药。

　　2.BCRP抑制剂

　　与BCRP抑制剂共同给药可能会增加阿博利布/阿培利司(alpelisib)的浓度，这可能会增加毒性风险。避免在接受阿博利布/阿培利司(alpelisib)治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿博利布/阿培利司(alpelisib)与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

　　3.CYP2C9底物

　　阿博利布/阿培利司(alpelisib)与CYP2C9底物(如华法林)合用可降低这些药物的血浆浓度。当阿博利布/阿培利司(alpelisib)与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

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