康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)药理作用是什么应该如何服用？

       康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂，与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)药理作用是什么应该如何服用？

　　康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定到其他体外激酶包括JNK1, JNK2, JNK3, LIMK1, LIMK2MEK4, STK36和大幅减少配体结合这些激酶在临床可行的浓度(≤0.9μM)。

　　康奈非尼抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。

　　Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，康奈非尼和比尼美替尼的联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强，在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。此外，与单独用药相比，康奈非尼和比尼美替尼联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。

　　康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)的推荐剂量为450毫克(6粒75毫克胶囊)，每日口服一次，与binimetinib联合使用，直至病情恶化或出现不可接受的毒性。有关推荐的binimetinib剂量信息，请参阅binimetinib处方信息。

　　康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)可与食物一起服用或不与食物一起服用[参见临床药理学(12.3)]。在下一剂康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)后12小时内，不要服用漏服的康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)。

　　如果康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)给药后出现呕吐，不要服用额外剂量的康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)，而是继续服用下一剂量的康奈非尼/恩诺非尼(Encorafenib)。

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