吸收:晚期实体瘤患者中,口服本品5mg至70mg后1~2小时达到浓度峰值。单次给药后,5mg和10mg之间的Cmax与剂量呈比例。剂量为20mg及更高时,Cmax增加小于剂量升高比例,但AUC在5mg~70mg范围内与剂量呈比例。每日一次给药后,于两周内达到稳态。
结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者中的剂量比例:在结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者中,1.35mg/m2至14.4mg/m2剂量范围内,依维莫司Cmin大致与剂量成正比。
食物效应:在健康受试者中,高脂餐降低本品10mg片剂全身暴露量(AUC)的22%,降低Cmax 54%。低脂餐降低AUC 32%,降低Cmax 42%。但食物对吸收后阶段的药时曲线无明显影响。
分布:
代谢:
在体外试验中,依维莫司竞争性抑制CYP3A4的代谢活性,是CYP2D6底物右美沙芬的混合性抑制剂。10mg/日一次口服给药后,平均稳态Cmax低于体外抑制Ki值12倍以上。因此,依维莫司不太可能影响CYP3A4和CYP2D6底物的代谢。
排泄:尚没有在癌症患者中进行专门的排泄研究。接受环孢菌素治疗的移植患者单次口服3mg放射标记的
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