恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)作用机制分析

      近日，美国FDA又对前列腺药物恩杂鲁胺新适应症进行获批，继阿比特龙后，恩杂鲁胺是第二个获批口服药物。2012年8月31日，美国FDA批准恩杂鲁胺用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。2019年12月16日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。2019年11月20日，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于治疗雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的成年患者。

      ASCO大会主会场公布了三期ENZAMET试验的结果，这项实验一共招募了1125名患有转移扩散性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患病者。他们被分为两组，一组接受睾酮抑制药品和enzalutamide的医治。

　　另一组则接受睾酮抑制药品和其他非甾体抗雄激素（NSAA）药品的医治。研究表明，enzalutamide组患病者的3年生存几率为80%，而对照组仅72%。恩杂鲁胺(enzalutamide)（Xtandi）是一种新型强效的雄激素受体阻滞剂。

　　作用机制：阻断雄激素与受体结合，抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的互相作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺(enzalutamide)可以抑制前列。腺癌细胞的增殖并诱导其去世。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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