博舒替尼(BOSUTINIB/BOSULIF)抑制伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长

       博舒替尼可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl.但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，Bosulif能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。

　　【博舒替尼Bosulif适应症】

　　用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

　　【博舒替尼Bosulif用法用量】

　　1.500mg,每天一次，与食物同服。

　　2.如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg.

　　3.出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

　　【博舒替尼Bosulif常见不良反应】

　　常见不良反应（≥20%）包括腹泻，恶心呕吐，血小板减少，皮疹，腹部疼痛，呼吸道感染，贫血，发热，肝功能异常，疲乏，咳嗽，头痛。

　　【博舒替尼Bosulif警告及注意事项】

　　（1）胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

　　（2）骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

　　（3）肝毒性：治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

　　（4）体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。

　　（5）肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。

　　（6）胚胎胎儿毒性：危害胎儿，有育龄妇女在服药期间避免怀孕。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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