来那替尼/奈拉替尼(Neratinib)适应症有哪些?

       来那替尼（又称奈拉替尼，英文名：Neratinib）是Puma生物技术公司开发的一种HER酪氨酸激酶抑制剂，可用于晚期HER2阳性乳腺癌患者的临床延伸辅助治疗，该患者先前接受曲妥珠单抗的辅助治疗，或联合卡培他滨治疗转移性晚期HER2阳性乳腺癌，接受两种或两种超过治疗方案的成年癌症患者。

　　来那替尼/奈拉替尼(Neratinib)适应症有哪些?

　　1、成人晚期HER2阳性乳腺癌的扩展辅助治疗

　　来那替尼三期临床试验，主要研究来那替尼在亚洲和中国乳腺癌患者之中的随访资料。在亚洲和中国亚组之中，来那替尼在5年无病生存率(IDFs)方面显示出相似的益处，亚洲组和中国亚组的复发风险分别降低了46%和40%。来那替尼引起的胃肠道不良反应多为可控性，其他不良反应多为轻度腹泻。对于乳腺癌患者，建议每天服用一次，随餐服用，每次240毫克。

　　2、成人转移性HER2阳性乳腺癌的治疗

　　NALA研究是针对621例转移性HER2阳性乳腺癌患者的III期随机、多中心、开放标签临床试验，主要研究来那替尼联合卡培他滨的安全性和有效性。结果表明，来那替尼联合卡培他滨组总的疗效优于拉帕替尼组。与拉帕替尼组相比，来那替尼组PFS明显改善，OS呈好转趋势。

　　对于晚期或转移性乳腺癌患者，来那替尼的推荐剂量为240毫克/天，从21天周期的第一天到第21天，与卡培他滨(750毫克/m2，每天两次，在21天周期的第1-14天)。每天给药10、20、40和80mg/kg的来那替尼对3T3/neu异种移植物生长的抑制率分别为34%、53%、98%和98%。每天40mg/kg剂量的来那替尼在1小时之内抑制了84%的HER-2磷酸化。每天5 mg/kg、10 mg/kg和40 mg/kg剂量的来那替尼对BT474异种移植物的抑制率分别为70-82%、67%和93%。(具体剂量应根据医生的建议服用，患者不得擅自改变剂量或停药，以免影响疗效。

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