色瑞替尼/塞瑞替尼(Ceritinib)获批肺癌一线用药减量不减效

       近年来，肺癌在中国的发病率及死亡率位均列恶性肿瘤的第一位，高达85%以上的肺癌为非小细胞肺癌，其中的ALK阳性患者占NSCLC患者的3%-7%，在亚裔非吸烟的年轻人群中较为常见，被诊断时大都已处于疾病晚期。不过，ALK重排是一个重要的驱动基因，携带ALK重排的患者可从靶向ALK激酶的酪氨酸激酶抑制剂治疗中获益。塞瑞替尼作为首个进入中国的二代ALK抑制剂，首次获批适应症针对此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或者转移性NSCLC患者。

　　本次适应症获批是基于ASCEND系列研究，其中ASCEND-4和ASCEND-8研究结果奠定了塞瑞替尼在中国一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的地位。在早期ASCEND-4临床研究中，塞瑞替尼采用750 mg空腹给药的用药方式，一线治疗获得的中位无进展生存期（PFS）为16.6个月，亚洲人群获得无进展生存期（PFS）为26.3个月。而在ASCEND-8临床研究中，塞瑞替尼450 mg随餐的给药方式下疗效得到了大幅度提升。

       目前，最长随访时间已经超过25个月，中位PFS仍未达到。同时，450mg随餐给药方式的客观缓解率（ORR）达到78%。 在塞瑞替尼450mg随餐剂量下，药物的安全性和治疗依从性得到了显著提升，相对剂量强度从83.7%提高到100%，同时，药物的药物经济学也得到了大幅度的提升。相信塞瑞替尼以450mg随餐剂量获批了更为广泛的适应症，将为医生治疗肺癌带来新的武器，为患者带来更多希望与获益。

　　ASCEND-4临床是一项涉及28个国家共376名晚期ALK阳性NSCLC患者(包括中国)的临床III期试验，患者按1:1随机分配接受色瑞替尼或铂类为基础的化疗。

　　结果显示：在所用人群中，色瑞替尼组无进展生存期（PFS）是16.6个月，而化疗组PFS只有8.1个月。而在亚组人群中，色瑞替尼组PFS长达26.3个月，大大高于化疗组的10.6个月。色瑞替尼在亚洲人群中疗效更出色-BIRC评估中位PFS达到26.3个月

　　需要指出的是，在ASCEND-4临床研究中，色瑞替尼采用的是750mg空腹给药的用药方式，与其高效的抗肿瘤作用伴随而来的是其显著的胃肠道（GI）不良反应。如何做到高效，又低毒，是塞瑞替尼的研究重点。

　　为了解决这个问题，ASCEND-8临床研究应运而生，目的是比较色瑞替尼在较低剂量下的疗效和副作用，来验证减量后色瑞替尼的疗效是否会受影响。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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