间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因在在NSCLC中突变率大概在5%左右,常常出现于亚裔非吸烟较年轻的腺癌患者,常见的突变形式是EML4-ALK的融合。ALK突变被称为“钻石突变”,原因是因为可选择的靶向药多,且有些靶向药可逆转上个靶向药的耐药,因而可以获得更多的生存期。克唑替尼是一种一代,口服的ALK抑制剂,已经在多个国家被批准上市,用于治疗ALK基因融合的NSCLC.然而如同我们了解最多的EGFR,这个突变的基因在长期药物暴露下也会发生再次突变从而产生耐药性,另外克唑替尼入脑性不强,对于脑转移患者收效甚微。
针对上述情况,二代ALK抑制剂应运而生,
NCT20294573是一项评估AP26113(
当剂量爬坡到240mg/天的时候,观察到一例3级剂量限制性毒性(高浓度丙氨酸转氨酶浓度),300mg/天的时候,出现一例4级剂量限制性毒性(呼吸困难症)。因此剂量爬坡实验被重新展开,范围90-240mg/天,包含一天给药2次的方案。最终,研究者在180mg/天的方案上,补充两种给药方案分别为:90mg/天和90mg/天前7天,后续180mg/天。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!
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