吡非尼酮(PIRFENIDONE)适用于轻、中度特发性肺间质纤维化的治疗

　　根据目前有限的尸检和穿刺组织病理观察结果显示，患者肺脏呈不同程度的实变，肺泡腔内见浆液、纤维蛋白性渗出物及透明膜形成，II型肺泡上皮细胞显著增生，部分细胞脱落，肺组织灶性出血、坏死，可出现出血性梗死，部分肺泡腔渗出物机化和肺间质纤维化。肺部纤维化是一种致命的肺部疾病，导致肺部结构破坏和呼吸功能丧失，目前对于重症患者还没有特效药，对应的治疗方案仅有加强吸氧、或者使用人工肺两个对症方案。如果病人不能正常转归，则将面临死亡，或者终身呼吸困难。

　　吡非尼酮，吡非尼酮的化学名称为：5-甲基-1-苯基-2-（1H）-吡啶酮，分子式：C12H11NO,分子量：185.22，CAS登记号：53179-13-8.吡非尼酮胶囊是由美国Intermune生物制药公司和日本Shionogi共同研发、罗氏制药公司生产的纤维化抑制剂，首先于2008年被批准在日本上市，2011年获EMA批准上市，2014年获得FDA批准上市。具有抗纤维化、抗炎和抗氧化作用，适用于轻、中度特发性肺间质纤维化（IPF）的治疗。吡非尼酮胶囊在日本上市销售商品名为Pirespa,在欧美上市销售商品名为Esbriet,剂量规格为：267 mg/粒。2013年由北京康蒂尼药业仿制的国产吡非尼酮胶囊被批准上市销售，商品名为艾思瑞，剂量规格为：200 mg/粒和100 mg/粒。

　　吡非尼酮口服吸收迅速，生物利用度高，分布广。ESBRIET药品说明书显示，单次口服-剂量给予801 mg ESBRIET后，最大观察的血浆浓度(Cmax)在30分钟和4小时间实现(中位时间0.5小时)。食物减低吸收速率和程度。随食物中位Tmax从0.5小时增加至3小时。有食物最大血浆浓度和AUC0-inf分别约减低49%和16%。当与空腹组比较进食组观察到不良反应发生率减低。

　　吡非尼酮主要经过肝脏CYP450酶代谢，代谢生产的5-羧基代谢物约有80%从尿液中排泄。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方二维码！

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