尽管硼替佐米在MM的治疗领域取得了重大突破,但其在实际应用中具有多方面的局限性:虽然作为一线,但仍对部分患者无效;多数患者在用药后发生耐药和疾病复发;其剂量限制性毒性为外周神经疾病,可能导致肢体末端永久性精神损伤;其具有较大概率发生疲劳,胃肠反应和血细胞减少症等不良反应。
第二代蛋白酶体抑制剂卡非佐米已经于2012年获FDA批准用于治疗复发/难治性MM,特别适用于使用硼替佐米后复发并出现外周神经疾病的患者。
基于药物外排泵p糖蛋白所致的耐药,此两种药物的另一个明显的局限性是给药方式必须采用静脉注射,该给药途径需要专业医务工作者实施,不可避免地降低患者的顺从性以及生活质量。
在国内2018年4月17日,武田中国正式宣布恩莱瑞(
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