万珂/硼替佐米(Bortezomib)中文说明书

       1 适应症

　　1.1 多发性骨髓瘤: 万珂® （硼替佐米）的适应症是多发性骨髓瘤患者的治疗。

　　1.2 套细胞淋巴瘤: 硼替佐米适用于套细胞淋巴瘤患者的治疗。

　　2 用法用量

　　重要的剂量指导:

　　推荐的硼替佐米起始剂量为1.3 mg / m 2 。硼替佐米可以以1mg / mL的浓度静脉内给药，或皮下以2.5mg / mL的浓度给药。

　　3 剂型和包装

　　 用于注射：硼替佐米每个一次性使用小瓶含有3.5 mg硼替佐米作为无菌冻干白色至米白色粉末。

　　4 禁忌症

　　 硼替佐米禁用于对硼替佐米，硼或甘露醇过敏（不包括局部反应）的患者。

　　5 警告和注意事项

　　周围神经病变 。     

　　低血压。    

　　心脏毒性。        

　　肺毒性。        

　　后部可逆性脑病综合征（PRES）。

　　胃肠道毒性  。      

　　血小板减少症/中性粒细胞减少症 。       

　　肿瘤溶解综合征。        

　　肝毒性 。       

　　胚胎毒性。             

　　6 不良反应

　　最常报告的（> 20％）不良反应总体为恶心（52％），腹泻（52％），疲劳（39％），外周神经病变（35％），血小板减少症（33％ ），便秘（30％），呕吐（29％）和厌食（21％）。在地塞米松组中332例患者中报道的最常见不良反应（> 20％）是疲劳（25％）。硼替佐米治疗组8％（8％）患者出现4级不良反应; 最常见的反应是血小板减少症（4％）和中性粒细胞减少症（2％）。9％（9％）地塞米松治疗的患者发生4级不良反应。所有个别地塞米松相关的4级不良反应均小于1％。

　　7 药物相互作用

　　 硼替佐米是细胞色素P450酶3A4,2C19和1A2的底物。

　　CYP3A4抑制剂 ：酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）的共同给药使12名患者中硼替佐米的暴露增加了35％。CYP2C19抑制剂 ：奥美拉唑是一种强效CYP2C19抑制剂，对17名患者接受硼替佐米治疗无效。CYP3A4诱导剂：利福平是一种强效的CYP3A4诱导剂，预计硼替佐米暴露量至少降低45％。 美法仑-泼尼松 ：   美法仑强的松联合给药使21例患者硼替佐米暴露增加17％。

　　8用于特定人群

　　怀孕 ：硼替佐米可以在给孕妇服用时导致胎儿损害。

　　儿科用途：尚未建立硼替佐米在儿童复发性前B急性淋巴细胞白血病（ALL）中的有效性。

　　老年人使用：在≥65岁的患者和接受硼替佐米的年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的整体差异; 但不能排除一些年长者的更大敏感度。

　　肾功能损害患者：硼替佐米的药代动力学不受肾损害程度的影响。因此，对于肾功能不全的患者，硼替佐米的剂量调整不是必需的。由于透析可能会降低硼替佐米浓度，所以应在透析后使用硼替佐米。

　　肝损害患者：硼替佐米的曝光在患者中增加中度（胆红素≥ 1.5 - 3×ULN）和严重（胆红素> 3×ULN）肝损害。

　　糖尿病患者：在临床试验期间，在接受口服降糖药的糖尿病患者中报道了低血糖和高血糖症。接受硼替佐米治疗的口服抗糖尿病药物的患者可能需要密切监测其血糖水平并调整其抗糖尿病药物的剂量。 

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