吡非尼酮(PIRFENIDONE)具有抗纤维化、抗炎和抗氧化作用?

2021-01-06 作者: 康必行-小喆

  吡非尼酮是一种口服的具有抗纤维化、抗炎和抗氧化作用的药物。许多三期临床研究结果以及一些Cochrane荟萃分析都证实了吡非尼酮治疗特发性肺纤维化(IPF)的有效性。

  日本和欧盟分别在2008年和2011年批准使用吡非尼酮治疗IPF.目前该药用于治疗轻中度IPF.这些研究通常都是以用力肺活量(FVC%)作为主要终点事件。

  吡非尼酮在改善呼吸道症状、生活质量以及死亡率方面没有可见报道。还需要进行临床和基础研究来进一步了解吡非尼酮治疗IPF的有效性以及确认影响其疗效的遗传因素。

  吡非尼酮的药理作用

  吡非尼酮(5-甲基-1-苯基-2-[1H]-吡啶酮)为口服药物,体外和体内实验证实其具有抗纤维化,抗炎和抗氧化作用。目前其作用机制尚不完全清楚。

  现有研究表明吡非尼酮能够降低成纤维细胞增殖,减少纤维化蛋白和细胞因子的分泌、降低细胞外基质的生物合成和累积,以及减少炎性细胞TNF-α的合成和分泌。

  动物实验研究表明吡非尼酮对若干组织具有抗纤维化作用,如肺,肝,肾。药物产品为速释硬胶囊,每片含有267毫克吡非尼酮,每日推荐剂量为3片,日3次,总剂量为2403mg/天。

  吡非尼酮吸收迅速,与食物同服可延缓其吸收。80-85%的代谢产物通过尿液排泄,平均半衰期为2.4小时。

  吡非尼酮在组织中的分布尚不明确,研究发现肺部有药物分布。目前吡非尼酮的药代动力学的临床研究已在IPF患者中进行。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

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