而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化,而将其抑制后,细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性,基于此机理,雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究,得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。
WAY-130779在III临床试验中,招募626位未经过任何治疗的晚期肾细胞癌患者,进行试验的主要目的是对使用WAY-130779与使用IFNα的患者进行比较,在总生存率(OS)、无进展生存率(PFS)、客观缓解率(ORR)与药物安全性等问题上进行研究。结果显示,单独使用25 mg WAY-130779的患者的OS与PFS比单独使用IFNα的患者有显著提高。WAY-130779也就是坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel®)最终被美国FDA批准上市。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!
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